Novel cationic moiety incorporated PLGA nanocapsules for transdermal drug delivery

Abstract

양이온기성 아민기를 도입한 생분해성, 생체적합성 고분자 나노 캡슐이 음이온성 약물의 피부 침투 능력을 향상시키기 위한 약물 전달 캐리어로써 제안되었다. 음이온성 약물인 제니스테인은 캐리어인 폴리락틱-글리코릭산에 도입된 양이온성 아민기와의 이온 콘쥬게이션을 통해 성공적으로 나노 캡슐에 담지 되었다. 또한 나노 캡슐 표면은 도입된 양이온성 아민기에 의해 양전하를 띠게 되었고 이는 나노 캡슐의 피부 침투 능력을 향상시켰다. 그리하여 제니스테인을 담지한 아민기가 도입된 폴리락틱-글리코릭산 나노 캡슐은 부작용 없이 성공적으로 피부 내부로 침투하였다. 아민기가 도입된 폴리락틱- 글리코릭산의 세포독성과 실제로 도입된 아민량, 그리고 제조된 나노 캡슐의 크기, 형태, 약물 담지 효율, 인비트로 약물 방출 거동과 제타 포텐셜이 측정 되었다. 인비트로와 인비보 피부 침투 실험 또한 제니스테인을 담지한 아민기가 도입된 폴리락틱-글리코릭산 나노 캡슐의 향상된 피부 침투 능력을 확인하기 위해 진행되었다.; A cationic moiety incorporated polymer nanocapsule is suggested as a drug carrier to improve the skin permeability of negatively charged drugs such as genistein. A negatively charged drug was successfully loaded in nanocapsules by ionic conjugation between the drug and incorporated cationic groups. The genistein loaded, poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA) nanocapsules effectively penetrated the skin without side effects. Size and morphology of the nanocapsules, genistein loading efficiency, amine quantity, toxicity of aminated PLGA, in vitro drug release, and zeta potential were investigated. In vitro and in vivo skin penetration tests were also performed to demonstrate the improved skin permeability of genistein loaded PLGA nanocapsules.