Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 유도체의 합성과 흑색종에 대한 항증식 효과 연구

Abstract

Melanoma는 피부암의 가장 활동적인 형태이고, 미국에가 가장 빨리 발전하는 암이다. melanoma는 초기 피부암은 외과적으로 치료 될 수 있다. 그러나 오래된 melanoma는 주요장기에서 불치병으로 판명 되고 있다. 새로운 pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 유도체들은 피부암의 골격이 되어진다. 인간의 melanoma 세포의 A375에 대한 항증식 효과를 테스트 하게 되어진다. 그리고 pyrrolo[2,3-d]pyrimidine의 페닐 구조의 치환효과에 따라 A375의 항증식 효과를 측정할 수 있었다. 그리고 para 구조(IIa, IIb, IIc, IIh, IIk)를 가지는 유도체는 대체로 Sorafenib의 A375 cell에 대한 항증식 효과는 비슷하였다. 그리고 IIIj, IIIk는 Sorafenib의 A375 cell에 대한 항증식 효과보다 더 뛰어난 결과를 얻을 수 있었다.; Melanoma is the most aggressive form of skin cancer and is the fastest growing cancer in the United States. Early stage melanoma can be cured surgically. However, melanoma metastasizing to major organs is virtually incurable. The synthesis of a new series of diarylureas having pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold is described. Their in vitro antiproliferative activities against human melanoma cell line A375 were tested and the effect of substituents on the phenyl ring was investigated. The para oriented compounds IIa, IIb, IIc, IIh, IIk were showed superior or similiar activity against A375 to Sorafenib. Among these compounds, IIIj, IIIk showed excellent activity against A375 compared to Sorafenib.