Improving antioxidant activity, stability, and cellular uptake of propolis extract-loaded liposome by gamma oryzanol incorporation and chitooligosaccharides coating

Abstract

The objective of this study was to investigate the effect of different sterols (cholesterol, β-sitosterol, and γ-oryzanol) incorporation and chitooligosaccharides (COS) coating on antioxidant activity, stability, and cellular uptake efficiency of propolis extract (PE)-loaded liposomes. Cholesterol, β-sitosterol, and γ-oryzanol incorporated uncoated liposomes (PE-C, PE-B, and PE-G), and their COS-coated liposomes (PE-CC, PE-BC, and PE-GC) were prepared by the thin-film hydration method. The addition of COS significantly increased the size, zeta potential, entrapment efficiency, and viscosity, while it decreased the polydispersity index (PDI) and solubility (p < 0.05). Antioxidant activity and thermal and storage stability were influenced by the type of sterol and the presence of COS. Among different vesicles, PE-GC showed the highest antioxidant activity and stability (p < 0.05). Evaluation of in vitro release property demonstrated that COS-coated liposomes have the potential to control the release rate, which was attributed to gastrointestinal stability. Moreover, COS-coated liposomes had dramatically higher cellular uptake than uncoated liposomes in Caco-2 cells, while PE-GC had the highest efficiency (p < 0.05). These results suggest that PE-GC is the most effective method for enhancing the antioxidant, stability, and cellular uptake efficiency of PE among others.|본 연구의 목적은 서로 다른 스테롤(콜레스테롤, β-시토스테롤, γ-오리자놀) 혼입 및 키토올리고당(COS) 코팅이 프로폴리스 추출물(PE)이 함유된 리포좀의 항산화 활성, 안정성 및 세포 흡수 효율에 미치는 영향을 조사하는 것이다. 콜레스테롤, β-시토스테롤, γ-오리자놀을 이용한 코팅 전 리포좀(PE-C, PE-B, PE-G)과 각각의 COS 코팅된 리포좀(PE-CC, PE-BC, PE-GC)은 박막 수화법으로 제조하였다. COS 코팅 후 입자크기, 제타전위, 포집효율, 점도가 증진되었으며 다분산지수(PDI)와 용해도가 감소하였다. 항산화 활성과 열 및 저장 안정성은 스테롤의 종류와 COS의 존재에 의해 영향을 받아 PE-GC가 가장 높은 항산화 활성과 안정성을 보였다. 시험관 내 방출 특성 평가는 COS 코팅 리포좀이 방출 속도를 조절할 수 있는 잠재력을 가지고 있음을 보여주었으며, 이는 위장의 안정성에 기인한 것으로 판단되었다. 또한, COS 코팅 리포좀은 Caco-2 세포에서 코팅 되지 않은 리포좀보다 세포흡수율이 극적으로 높았으며, PE-GC가 가장 높은 효율을 보였다. 이러한 결과는 PE-GC가 PE의 항산화, 안정성 및 세포 흡수 효율을 향상시키는 가장 효과적인 전달체임을 시사한다.