모델 담즙산 나노입자 기반의 새로운 피부전달체

Abstract

목적: 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자를 함유한 화장품 제형화 및 생체 내 효능을 평가하기 위하여 소수성인 담즙산의 주성분인 sodium deoxycholate 및 cholesterol과 lecithin을 기반으로 한 phytosphingosine-1-phosphate (PhS1P) 및 phytosterol (PS)을 효 과적인 피부전달체로 개발하고자 한다. 방법: PhS1P 및 PS는 초음파 처리 방법에 의해 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자에 봉입 되었다. 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자의 피부침투율을 평가하기 위해 franz diffusion cell 실험을 수행하였고 원료에 대한 적용 가능성을 알아보았다. 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자는 입도 분석기, SEM 및 HPLC 실험으로 특성을 분석하였고, 피부에 대한 효과를 확인하기 위하여 최종 시제품으로 임상평가를 진행하였으며, Cutometer 및 Dermascan-C를 사용하여 피부의 탄력, 피부 의 두께 및 진피 치밀도를 측정하여 그 개선 효과를 확인하였다. 결과: 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자를 85%의 높은 수율로 제 조하였으며 평균직경이 약 120.3 nm로 확인되어 PhS1P 및 PS의 피부세포 침투효과가 대조군 보다 더 우수함을 입증하였다. 이 사 실로부터 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자가 피부세포로 침투되어 PhS1P 및 PS로 나뉘어 방출되고 진피세포로 쉽게 흡수된다는 것을 알 수 있었고, 피부에 대한 나노입자의 안전성 평가와 피부의 탄력, 피부의 두께 및 진피 치밀도 개선효과와 이상 증상이 없음 을 관찰하였다. 따라서 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자는 훌륭한 피부전달체 및 화장품 소재임을 확인하였다. 결론: 화장품 제형 에 모델 담즙산-PhS1P/PS 나노입자를 사용함으로써 유효성분의 피부흡수 및 전달이 용이하였으며, 향후 화장품에 적용할 수 있 는 중요한 소재로 기대할 수 있다. Purpose: We assessed the in vivo efficacy of a cosmetic formulation comprising a transdermal delivery system of model bile acid nanoparticles after the development of a phytosphingosine-1-phosphate (PhS1P)/phytosterol (PS) carrier based on chemically modified lecithin with sodium deoxycholate, using cholesterol as a hydrophobic component. Methods: PhS1P/PS was loaded into a bile acidconjugated nanoparticle (PhS1P/PS-MBA nanoparticle) model via sonication. Franz diffusion cell experiment was performed to evaluate the skin penetration efficacy of the prepared nanoparticles and to comprehend the feasibility of applying the raw material. The nanoparticles were confirmed using a particle size analyzer, scanning electron microscope, and high-performance liquid chromatography system. In order to understand the effectiveness of the nanoparticles on the skin, we performed an in vivo test in human volunteers using the finished product. The elasticity, thickness, and dermal density of the applied skin were examined by using Cutometer (Courage+Khazaka electronic GmbH, Germany). Results: We confirmed through our tests that the nanoparticles could be successfully prepared with 85% yield and were approximately 120.3 nm in diameter. The product showed more efficient skin permeation than the control, thereby suggesting an easier uptake within the cells and a concomitant fast release of cleaved PhS1P/PS into the human skin. Safety assessment, elasticity, thickness, and dermal density of the nanoparticles on the human skin were examined to test the possible applicability of the nanoparticles to cosmetics. No adverse symptoms were observed. Conclusion: It is therefore recommended that cosmetic products should use PhS1P/PS-MBA nanoparticles in their formulation for easier absorbability into the skin. Our experiment confirms that this new material may have valuable influences on the human skin. 目的: 为评价含模型胆汁酸纳米粒子的化妆品配方以及体内功效，开发以sodium deoxycholate，cholesterol 和卵磷脂(lecithin)为基础的phytosphingosine-1-phosphate (PhS1P) 和phytosterol (PS)的透皮递送系统。方 法: 通过超声处理将PhS1P/PS加载到胆汁酸结合的纳米颗粒(PhS1P/PS-MBA纳米颗粒) 模型中。进行Franz扩 散池实验以评价制备的纳米颗粒的皮肤渗透功效并探索原料的适用可行性。使用粒度分析仪，扫描电子显微镜 和高效液相色谱系统确认纳米颗粒。为了理解纳米颗粒对皮肤的有效性，我们使用成品在人类志愿者中进行了 体内试验。通过使用Cutometer (Courage+Khazaka electronic GmbH，Germany)检测皮肤的弹性，厚度和 皮肤密度来确认皮肤的改善效果。结果: 通过测试证实，纳米颗粒可以成功制备，产率为85％，直径约为120.3 nm。该产品显示出比对照更有效的皮肤渗透，从而表明细胞内更容易摄取并且裂解的PhS1P/PS伴随快速释放 到人体皮肤中。检查纳米颗粒在人体皮肤上的安全性评估，弹性，厚度和皮肤密度，以测试纳米颗粒对化妆品 的可能适用性。没有观察到不良症状。结论: 因此，建议化妆品在配方中使用PhS1P/PS-MBA纳米粒子，以便更 容易吸收到皮肤中。我们的实验证实，这种新材料可能对人体皮肤有重要影响。