삼-성분 축합반응을 통한 불소를 포함하는 인돌 유도체의 합성 및 그들의 생리활성 연구

Abstract

Indole is a prominent structural motif found in numerous natural products and synthetic compounds with important biological activities. A efficient method has been developed a domino process for the synthesis of fluorinated indoles employing silver catalyzed three-component cycloiomeriazation involing 1,3-migration to silver-activated carbon starting from 2-alkynylaniline. We have shown a general entry to the synthesis of fluorinated Indole derivatives under Ag catalysis.|인돌 유도체들은 생리활성이 뛰어나 약학 분야에 많이 쓰이고 있으며 약리활성을 띄는 천연물의 기본골격으로 사용되어 합성적으로 중요하게 여겨지고 있다. 이러한 인돌유도체를 합성하는데 있어서 실버 촉매를 사용한 고리화 반응들은 효율적이고 손쉬운 반응이다. 우리는 실버 촉매를 사용하여 2-alkynylaniline 으로부터 인돌을 손쉬운 한단계 반응으로서 합성하는 방법을 개발하였다. Fluorine이 들어간 헤테로고리화합물은 생물학적 이용가능성, 친유성 그리고 선택적으로 결합할 수 있기 때문에 매우 중요하게 여겨진다. 우리는 이 반응법을 이용하여 fluorine을 포함하는 다양한 작용기를 가진 인돌유도체를 손쉽게 합성하는 방법을 제시하였다.; Indole is a prominent structural motif found in numerous natural products and synthetic compounds with important biological activities. A efficient method has been developed a domino process for the synthesis of fluorinated indoles employing silver catalyzed three-component cycloiomeriazation involing 1,3-migration to silver-activated carbon starting from 2-alkynylaniline. We have shown a general entry to the synthesis of fluorinated Indole derivatives under Ag catalysis.